Loperamide e suoi analoghi completi: efficacia e rischi nel trattamento della diarrea

L'oppiaceo loperamide fa parte di numerosi farmaci per la diarrea, il più famoso dei quali era l'omonimo "loperamide". La sostanza appartiene ai farmaci antidiarroici, sviluppati nei primi anni '70 del secolo scorso. Quindi la pratica dell'applicazione ha rivelato effetti collaterali pericolosi per la salute. Ora le istruzioni per l'uso di "Loperamide" e dei suoi analoghi cavi ne tengono conto, tra le altre controindicazioni.

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Il pericolo degli oppiacei per il sistema nervoso centrale dell'uomo è noto da tempo alla scienza, è diventato una delle ragioni del loro divieto in tutto il mondo (il secondo è l'effetto di dipendenza, costringendo i tossicodipendenti ad aumentare la dose o addirittura a morire). Ma la loro capacità di bloccare il lavoro delle terminazioni nervose rimane preziosa per la medicina. Questa proprietà è ampiamente utilizzata per alleviare il dolore nel cancro, chirurgia, traumi.

Principio di funzionamento

La loperamide è stata sviluppata come un farmaco che mantiene l'effetto inibitorio sulla peristalsi intestinale tipico di tutti gli oppiacei, ma privo di effetti narcotici e analgesici. Aumenta il tono muscolare dello sfintere anale e riduce la velocità di rilascio del fluido dal flusso sanguigno nella cavità intestinale (un meccanismo naturale per la comparsa della diarrea), bloccando la diarrea.

La parte del leone del "Loperamide" ingerito distrugge e rimuove il fegato insieme alla bile, mentre il resto è costituito da reni filtrati. La loperamide non penetra nella barriera emato-encefalica (il suo meccanismo di difesa). Pertanto, non inibisce né gli effetti allucinogeni sulla corteccia cerebrale.

testimonianza

Oltre alla "loperamide", la sostanza loperamide costituisce la base di:

  • "Imodium"
  • "Lopedium";
  • "Superiloma";
  • "Suprilola";
  • "Diarrea";
  • "Enterobene".

Pertanto, lo strumento viene rilasciato sotto forma di compresse per ingestione (nel guscio) o di riassorbimento (liofilizzato), sciroppo e soluzione acquosa per somministrazione orale.

Le indicazioni per Loperamide si riferiscono a diarrea di qualsiasi origine, tra cui:

  • intossicazione alimentare;
  • infezione da rotavirus;
  • disbiosi intestinale;
  • enterovirus e infezioni intestinali (batteriche, fungine).
Il farmaco è adatto per il trattamento della diarrea acuta e l'uso di compresse di loperamide per i disturbi cronici delle feci non deve superare i due giorni. Il requisito è connesso con la probabilità di non solo una marcata inibizione della motilità intestinale nei rappresentanti di tutte le fasce di età, ma anche di immobilizzazione dei muscoli della zona lombare, pelvica nei bambini.

Limitazioni all'appuntamento

Per quanto riguarda la questione se il loperamide venga somministrato ai bambini, per lungo tempo, i preparati per bambini basati sulla stessa sostanza erano popolari e sono stati inclusi negli elenchi di essenziali in alcuni paesi dell'Europa occidentale e dell'ex Unione Sovietica. Ma negli anni '90 del secolo scorso, l'OMS (Organizzazione Mondiale della Sanità) scoprì e confermò gli effetti collaterali del loperamide sull'organismo dei bambini. Consistevano nella comparsa della scoliosi paralitica. Questa complicanza si verifica dopo la polio ed è caratterizzata dal fallimento di parte dei muscoli che sostengono la colonna vertebrale. C'è una profonda curvatura della schiena, il più delle volte - nella regione lombare.

La scoliosi paralitica, come complicazione della poliomielite, è compatibile con la vita, sebbene possa richiedere una chirurgia complessa su un segmento curvo se la postura non può essere ripristinata con altri mezzi. Ma come complicazione del prendere loperamide, provocò diverse morti. Ciò ha portato a vietare l'uso di droghe, che includono la sostanza nei bambini sotto i cinque anni di età. (In molti paesi - meno di otto anni o addirittura fino alla transizione all'adolescenza).

In Russia, il farmaco "è durato" nella lista dei farmaci vitali (la loro produzione o approvvigionamento è controllata dallo stato) per soli cinque anni. Al momento nella Federazione Russa è escluso da questa lista. Le restrizioni alla sua ricezione riguardano:

  • — но судя по отзывам врачей, запрет на его назначение детям младше 12 лет тоже не лишен оснований; bambini sotto i cinque anni - ma a giudicare dalle opinioni dei medici, anche il divieto di nomina a bambini sotto i 12 anni non è privo di ragione;
  • — чья работа связана с повышенным вниманием, физическими нагрузками и быстрой реакцией (водители, спасатели, промышленные альпинисты, полицейские); parti della popolazione adulta - il cui lavoro è associato a maggiore attenzione, sforzo fisico e risposta rapida (autisti, soccorritori, scalatori industriali, agenti di polizia);
  • — поскольку печень «переваривает» основную часть принятого лоперамида. pazienti con insufficienza epatica - perché il fegato "digerisce" la parte principale della loperamide presa.

Controindicazioni

"Loperamide" non è un mezzo per prevenire disturbi intestinali, e il suo sovradosaggio può causare aritmie e arresto cardiaco. Controindicazioni al suo utilizzo influenzano una vasta gamma di condizioni e farmaci presi con sé. Tra questi ci sono i seguenti casi.

  • . Gravidanza. La domanda se la loperamide sia possibile durante la gravidanza è teoricamente aperta, poiché l'effetto del farmaco sul feto è scarsamente comprensibile, la percentuale della sua penetrazione attraverso i villi del corion (la barriera protettiva della placenta) è sconosciuta. L'incapacità di Loperamide di superare la barriera ematoencefalica simile ai villi coriali parla a favore della sua ricezione. E contro - alto potenziale pericolo del farmaco per i muscoli e il sistema nervoso centrale del feto (tenendo conto del suo danno dimostrato ai bambini già nati). Ulteriori fattori di rischio sono il fallimento dei meccanismi di difesa del corpo fetale (barriera emato-encefalica) e la permeabilità della barriera placentare a cambiare sotto l'influenza di una serie di fattori. Nonostante la mancanza di ricerche su questo argomento, "Loperamide" ei suoi analoghi completi sono vietati durante la gravidanza e durante l'allattamento.
  • . Nausea e vomito . "Loperamide" non è un mezzo per fermarli e può provocarli da soli. Ciò accade se si preserva la necessità di evacuare il contenuto del tubo digerente e uno dei suoi modi è bloccato dall'azione del farmaco. Inoltre, prendere qualsiasi mezzo diverso dall'anti-emetico è inutile in questo caso (saranno evacuati dallo stomaco con vomito prima che abbiano il tempo di agire).
  • . Pancreatite La pancreatite acuta è mortale e la cronica è accompagnata da nausea, indigestione intestinale, gonfiore e diarrea. Il disturbo delle feci nella pancreatite è associato a una carenza di succo pancreatico - il principale ambiente digestivo intestinale, che porta alla formazione di feci di scarsa qualità (semi-digerite). La loro eliminazione tempestiva, da un punto di vista biologico, è meglio che cercare di "tenerli" nel retto. Inoltre, con pancreatite di qualsiasi origine, ci sono difficoltà con il deflusso del succo pancreatico dal pancreas nella cavità intestinale. L'azione di "Loperamide" non si limita al blocco della motilità duodenale, diffondendosi ad altri organi dell'apparato digerente, il che aggrava il problema del deflusso del fluido digestivo.
  • . Gastrite Così come uno stomaco o un'ulcera intestinale. La ricezione "Loperamide" con loro è indesiderabile, sebbene non esclusa. In gastrite e ulcere, il farmaco irrita ulteriormente le pareti dello stomaco, con il risultato che i dolori di stomaco e la comparsa di impulsi emetici sono possibili. Entrambe le patologie richiedono un'enfasi sull'assunzione di forme solubili di farmaci con loperamide - gocce, sciroppo o compresse "effervescenti". Ma le sue soluzioni acquose hanno effetti collaterali più pronunciati, soprattutto in relazione alla paralisi dei muscoli della schiena.
  • . Ricezione di alcol . Le bevande alcoliche sono incompatibili con "Loperamide" perché hanno un'azione diretta contro il sistema nervoso centrale e la motilità intestinale. L'alcol etilico è sintetizzato nell'intestino stesso per accelerarne le contrazioni, il flusso sanguigno nelle pareti e l'assorbimento di componenti alimentari digeriti nel sangue. Lo stesso effetto ha la dose accettata di alcol. E "Loperamide", al contrario, inibisce l'attività delle pareti intestinali e dei loro muscoli.
Lo strumento è controindicato per l'uso in ostruzione e atonia intestinale, intolleranza individuale ai componenti del farmaco, colite (infiammazione del retto) di qualsiasi eziologia. Quando si prescrive antibiotici, l'uso di "Loperamide" è escluso, anche se il loro decorso ha provocato diarrea. Altrimenti, aumenta la probabilità o la gravità degli effetti collaterali.

Effetti collaterali

Recensioni di capsule "Loperamid" sono per lo più positive. A condizione che l'accoglienza fosse rigorosamente secondo le indicazioni, corsi brevi (non più di due giorni) e in dosi terapeutiche. Gli effetti collaterali in questo caso sono lievi e scompaiono poco dopo l'interruzione del farmaco. Tra le reazioni negative ci sono:

  • — и зуд как признаки аллергии; orticaria - e prurito come segni di allergie;
  • — при сочетании препарата с полусинтетическими антибиотиками последнего поколения; shock anafilattico - quando il farmaco è combinato con l'ultima generazione di antibiotici semi-sintetici;
  • — а также метеоризм, тошнота, рвота; dolore addominale - oltre a flatulenza, nausea, vomito;
  • — с рассеянным вниманием, головокружениями, повышенной утомляемостью, которые наступают благодаря тормозящему действию лоперамида и других опиатов на головной мозг; sonnolenza - con attenzione diffusa, vertigini, stanchezza, che si verificano a causa dell'effetto inibitorio di loperamide e altri oppiacei sul cervello;
  • — снижение частоты сокращений сердца, вплоть до его остановки. aritmia - riducendo la frequenza delle contrazioni del cuore, finché non si arresta.

Di solito, si osserva aritmia quando si somministra "Loperamide" con macrolidi (un tipo di antibiotici con una struttura speciale e tossicità condizionalmente inferiore sul corpo del paziente), agenti antivirali e antifungini.

Le complicazioni più terribili del tratto digestivo durante l'assunzione di Loperamide sono: stitichezza acuta, paralisi intestinale con conseguente sviluppo di ileo paralitico (ostruzione). La loro probabilità aumenta con l'assunzione di Loperamide contemporaneamente a un decorso di altri oppiacei, ad esempio antidolorifici. E la sua overdose, oltre all'arresto cardiaco, può causare l'arresto respiratorio.

Istruzioni per l'uso di farmaci con loperamide

Il dosaggio di "Loperamide" alla prima dose viene prescritto due volte più in alto di tutti quelli successivi. Dovrebbe essere preso all'interno, prima dei pasti o dopo i pasti, "lavarlo" con loro ogni episodio di svuotamento con masse liquide.

  • . Adulti Una singola dose di loperamide per loro nella prima dose è di 4 mg, tutti successivi - 2 mg. Il dosaggio giornaliero totale non deve superare i 16 mg. Quando si assume il farmaco in gocce, il dosaggio "iniziale" è di 60 gocce e tutte le dosi successive, 30 gocce ciascuna.
  • . I bambini sopra i cinque anni . Viene prescritta una dose iniziale in un volume di 2 mg (o 30 gocce) e tutte le successive dosi - 1 mg (15 gocce) dopo ogni feci in masse liquide, ma non più di 8 mg al giorno (cioè due volte meno che negli adulti).
  • . Bambini sotto i cinque anni Solo un pediatra ha il diritto di prescrivere farmaci a base di loperamide a questa età e il trattamento deve essere sotto la sua supervisione. Con la sua approvazione, è consentito somministrare lo sciroppo di bambino con loperamide non più di tre volte al giorno, in base al calcolo di 1 ml di sciroppo per ogni 10 kg di peso corporeo del bambino.

Il corso "Loperamide" deve essere interrotto non appena la sedia si normalizza. O con la comparsa di effetti collaterali. Se, dopo aver interrotto la diarrea, non si osservano nuovi stimoli a defecare durante il giorno (nei bambini e negli adolescenti - mezza giornata o più), consultare un medico. Non è consigliabile tornare alla ricezione di "Loperamide" e farmaci basati su di esso in futuro.

Freccia verde disegnata sulla pancia femminile

Opzioni di sostituzione sicure

Gli analoghi di preparazioni con loperamide sono file infinite di preparazioni contro diarrea con composizione diversa e azione.

  • . Probiotici Colture confezionate di lacto e / o bifidobatteri. Aiutano da disturbi delle feci e gas provocati dalla disbiosi intestinale. I probiotici sono raccomandati per l'uso con una carenza di lattasi (un enzima che scompone il seno e altro latte), dopo un ciclo di antibiotici e chemioterapia. Quando li scelgono, è meglio concentrarsi sui farmaci in capsule che si dissolvono solo nell'intestino. L'uso di soluzioni probiotiche è irragionevole, dal momento che la parte del leone dei batteri nella loro composizione non sopravviverà nell'acido cloridrico dello stomaco.
  • . Prebiotici Mezzo nutriente per la parte benefica della microflora intestinale (il più delle volte ricco di carboidrati). I pazienti che seguono una dieta normale, ma non dietetica, non hanno bisogno della loro ricezione separata. E in presenza di restrizioni sui carboidrati, ad esempio, nel diabete mellito, il loro uso ha senso solo in combinazione con i probiotici.
  • . Antibiotici . Semi-sintetico e completamente sintetico. L'uso di farmaci in questo gruppo è importante per le infezioni intestinali, l'avvelenamento e l'enterobiasi.
  • . Enterosorbenti . Stranieri per il tratto digestivo o irritanti. I rappresentanti più famosi di questa serie sono: carbone attivo nero (prodotto a legna) e bianco (diosmectite, silicio). Così come la versione "liquida" di carbone bianco (prodotto con il nome commerciale "Smekta") e povidone. Assorbenti possono far fronte alla diarrea causata da avvelenamento da cibo leggero (cibo stantio, ma non funghi velenosi o carne marcia), invasioni fungine e batteriche comuni. Non agiscono sulla maggior parte dei virus e dei parassiti intestinali, ma attenuano solo i sintomi dovuti all'assorbimento dei loro prodotti metabolici.

Un buon effetto antidiarroico è dato dai decotti d'acqua di mirtilli e frutti di ciliegia di uccello (pianta moderatamente velenosa), così come la buccia del melograno. In termini di effetti collaterali, sono più sicuri (se non allergici) e sono efficaci contro la diarrea prolungata, che può durare per una settimana con l'infezione da rotavirus. Allo stesso tempo, le indicazioni per l'uso di "Loperamide" contengono una limitazione di due giorni sui tempi della sua ricezione, che è importante osservare a causa della probabilità di atonia intestinale severa. Questo rende difficile per molti disturbi intestinali essere trattati con loperamide.

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